抗アレルギー剤−塩基性 | ||||
一 般 名 | 製 品 名 ( 会 社 名 ) | 規 格 | 収 載 | 用法・用量 |
4413.抗ヒスタミン剤−フェノチアジン系製剤 | ||||
メキタジン | キタゼミン細粒 (大洋) | 0.6% 1g | 95/07 | ・気管支喘息 6mg×2 ・その他 3mg×2 |
ゼスラン錠 (旭化成) ニポラジン錠 (アズウェル) 他 |
3mg | 83/02 | ||
ゼスラン小児用細粒 (旭化成) ニポラジン小児用細粒 (アズウェル) |
0.6% 1g | 01/07 | [ 小児 ] ・気管支喘息 0.12mg/kg×2 ・その他 0.06mg/kg×2 |
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ゼスランシロップ (旭化成) ニポラジンシロップ (アズウェル) 他 ※0.3mg/mL |
0.03% 1mL |
97/06 | ||
メキタジンDS 0.6% 「KN」 (小林化工) ※用時溶解 ※6mg/g |
0.6% 1g | 03/07 | ||
4490.その他の抗アレルギー剤 | ||||
アステミゾール | ヒスマナール錠 (持田) ※薬価削除 (〜2001/3/31) |
5mg | 95/03 | ・アレルギー性鼻炎 5mg×1 ・その他 10mg×1 |
10mg | ||||
エバスチン | エバステル錠 (大日本=明治) | 5mg | 96/06 | 5〜10mg×1 |
10mg | ||||
塩酸アゼラスチン | アゼプチン顆粒 (エーザイ) 他 | 0.2% 1g | 86/06 |
・気管支喘息 2mg×2 ・その他 1mg×2 ( 各 朝食後,就寝前 ) |
アゼプチン錠 (エーザイ) 他 | 0.5mg | |||
1mg | ||||
塩酸エピナスチン | アレジオン錠 (ベーリンガ=三共) 他 | 10mg | 94/05 | ・アレルギー性鼻炎 10〜20mg×1 ・その他 20mg×1 |
20mg | ||||
アレジオンドライシロップ (ベーリンガー) | 1% 1g | / | 薬価基準未収載 | |
塩酸オロパタジン | アレロック錠 (協和醗酵) | 2.5mg | 01/02 | 5mg×2 ( 朝,就寝前 ) |
5mg | ||||
塩酸セチリジン | ジルテック錠 (UCB-住友=第一) | 5mg | 98/08 | 10mg×1 ( 就寝前 ) [ 1日 20mg まで ] |
10mg | ||||
塩酸 フェキソフェナジン |
アレグラ錠 (アベンティス) | 60mg | 00/11 | 60mg×2 |
オキサトミド | セルテクト錠 (協和醗酵) 他 | 30mg | 87/05 | 30mg×2 ( 朝,就寝前 ) |
セルテクトドライシロップ (協和醗酵) 他 | 2% 1g | 87/05 | 小児 :0.5mg/kg×2 ( 朝,就寝前 ) [ 1回 0.75mg/kg まで ] |
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セキタールシロップ (模範-メルクホエイ) ※2mg/mL |
0.2% 1mL | 98/07 | ||
テルフェナジン | トリルダン錠 (アベンティス) ※薬価削除 (〜2001/3/31) |
60mg | 90/04 | 60mg×2 |
フマル酸 エメダスチン |
ダレンカプセル (オルガノン) レミカットカプセル (興和) |
1mg | 93/05 | 1〜2mg×2 ( 朝食後,就寝前 ) |
2mg | ||||
フマル酸 ケトチフェン |
フマル酸ケトチフェン錠 「EMEC」 | 1mg | 98/07 | 1mg×2 ( 朝食後,就寝前 ) |
ザジテン (ノバルティス) 他 [カプセル] | 1mg | 83/02 | ||
ジキリオン液 (太田-テイコク=藤沢) | 0.02% 1mL | 96/07 | ||
ザジテンシロップ (ノバルティス) 他 | 0.02% 1mL | 85/07 | 小児 :0.06mg/Kg /2 ( 朝食後,就寝前 ) |
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ザジテンドライシロップ (ノバルティス) 他 | 0.1% 1g | 87/10 | ||
ベシル酸 ベポタスチン |
タリオン錠 (田辺) | 5mg | 00/09 | 10mg×2 |
10mg | ||||
ロラタジン | クラリチン錠 (シェリングプラウ=塩野義) | 10mg 1錠 | 02/08 | 10mg×1 ( 食後 ) |
クラリチンレディタブ錠 [速崩錠] (シェリングプラウ=塩野義) |
10mg 1錠 | 04/06 | ||
1319i.眼科用剤−その他 | ||||
フマル酸 ケトチフェン |
ザジテン点眼液 (三共-ノバルティス) 他 | 3.45mg 5mL 1瓶 |
91/05 | 1〜2滴×4 ( 朝昼夕 及び 就寝前 ) |
1329i.耳鼻科用剤−その他 | ||||
フマル酸 ケトチフェン |
ザジテン点鼻液 (ノバルティス) 他 | 6.048mg 8mL 1瓶 |
91/05 | 1噴霧( 0.05mg )×4 ( 朝昼夕 及び 就寝前 ) |
構 造 | 一 般 名 / 特 徴 | ||||||
ベ ン ズ ヒ ド リ ル エ ー テ ル |
↓ |
エバスチン [内服] ・ヒスタミン遊離抑制 ・ヒスタミンH1受容体拮抗 カレバスチン に代謝され活性を発現する [ プロドラッグ ] ( 初回通過効果を強く受け,ほとんどが代謝される ) 青 :ピペリジン |
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・ | ベシル酸ベポタスチン [内服] ・ヒスタミンH1受容体拮抗 ・単核球における IL-5産生抑制 青 :ピペリジン |
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ベ ン ズ ヒ ド リ ル ア ミ ン | ・ 2HCl | 塩酸セチリジン [内服] ・化学伝達物質遊離抑制 :LT,PGD2 ・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミンH1 ・好酸球の遊走抑制,スーパーオキサイド産生抑制
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オキサトミド [内服] ・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,LT ・化学伝達物質拮抗 : ヒスタミン,LT,PAF,セロトニン,ACh,ブラディキニン ・5-リポキシゲナーゼ阻害作用 ( LT産生抑制 ) 青 :ピペラジン |
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青 :ピペリジン |
テルフェナジン [内服]
※薬価削除 (〜2001/3/31) ・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,SRS-A ・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミンH1,LT,PAF 初回通過効果により 99%以上が速やかに代謝される カルボン酸型代謝物( 約95% ) :薬理活性あり 脱アルキル型代謝物( 約 5% ) :非活性 エリスロマイシン,イトラコナゾール 等との併用により QT延長,心室性不整脈 等の重篤な副作用が発現 |
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・ HCl | 塩酸フェキソフェナジン [内服] ・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,LT ・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミンH1 ・炎症性サイトカイン産生抑制 :IL-8,GM-CSF ・好酸球遊走抑制 ・細胞接着分子産生抑制 :sICAM-1 副作用の回避を目的に製剤化された テルフェナジン の カルボン酸型代謝物 抗ヒスタミン作用 は テルフェナジン の 1/3, 抗アレルギー作用 は 1/2 程度 とされている |
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ベンズイミダゾール |
青 :ピペリジン |
アステミゾール [内服]
※薬価削除 (〜2001/3/31) ・化学伝達物質遊離抑制 ・化学伝達物質拮抗 :H1,LT,PAF,ブラジキニン,セロトニン ( 中枢神経抑制作用は弱い ) エリスロマイシン,イトラコナゾール 等との併用により QT延長,心室性不整脈 等の重篤な副作用が発現 |
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・ 2 | フマル酸エメダスチン [内服] ・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,LTC4 ・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミン ・好酸球の遊走,浸潤抑制 |
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他 | ・ HCl | 塩酸アゼラスチン [内服] ・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,LT( B4,C4,D4 ) ・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミン,LT( B4,C4,D4 ) ・好中球の遊走抑制,好酸球の遊走,浸潤抑制 ・好中球からの活性酸素産生抑制 緑 :1(2H)-フタラジノン 青 :ヘキサヒドロアゼピン |
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・ HCl | 塩酸エピナスチン [内服] ・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,SRS-A ・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミンH1,LTC4,PAF |
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・ HCl | 塩酸オロパタジン [内服] ・化学伝達物質産生,遊離抑制 :ヒスタミン,LT,TX,PAF ・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミンH1 ・神経伝達物質 タキキニン 遊離抑制 |
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・ | フマル酸ケトチフェン [内服] [点眼] [点鼻] ・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,SRS-A ・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミン 青 :ピペリジン |
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青 :フェノチアジン | メキタジン [内服]
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ロラタジン [内服] ・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,LTC4 ・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミンH1 内服後 小腸 または 肝臓 において速やかに代謝される 主要代謝物 DCL( Des Carboethoxy Loratadine ) は 抗ヒスタミン作用 が ロラタジン の 7.9倍 ヒスタミン遊離抑制作用 が 4.0倍 とされている |
医薬ジャーナル Vol.34 No.1 (1998) 418-422:中村 陽一:抗アレルギー剤の使い方−塩基性抗アレルギー剤 |