Last Update 15 Feb.2005
抗アレルギー剤−塩基性
一 般 名 製 品 名 ( 会 社 名 ) 規 格 収 載 用法・用量
4413.抗ヒスタミン剤−フェノチアジン系製剤
メキタジン キタゼミン細粒 (大洋) 0.6% 1g 95/07 ・気管支喘息 6mg×2
・その他 3mg×2
ゼスラン錠 (旭化成)
ニポラジン錠 (アズウェル) 他
3mg 83/02
ゼスラン小児用細粒 (旭化成)
ニポラジン小児用細粒 (アズウェル)
0.6% 1g 01/07 [ 小児 ]
・気管支喘息
 0.12mg/kg×2
・その他
 0.06mg/kg×2
ゼスランシロップ (旭化成)
ニポラジンシロップ (アズウェル) 他
0.3mg/mL
0.03%
1mL
97/06
メキタジンDS 0.6% 「KN」 (小林化工)
用時溶解 6mg/g
0.6% 1g 03/07
4490.その他の抗アレルギー剤
アステミゾール ヒスマナール錠 (持田) 
薬価削除 (〜2001/3/31)
5mg 95/03 ・アレルギー性鼻炎
 5mg×1
・その他 10mg×1
10mg
エバスチン エバステル錠 (大日本=明治) 5mg 96/06 5〜10mg×1
10mg
塩酸アゼラスチン アゼプチン顆粒 (エーザイ) 他 0.2% 1g 86/06 ・気管支喘息 2mg×2
・その他 1mg×2
( 各 朝食後,就寝前 )
アゼプチン錠 (エーザイ) 他 0.5mg
1mg
塩酸エピナスチン アレジオン錠 (ベーリンガ=三共) 他 10mg 94/05 ・アレルギー性鼻炎
 10〜20mg×1
・その他 20mg×1
20mg
アレジオンドライシロップ (ベーリンガー) 1% 1g / 薬価基準未収載
塩酸オロパタジン アレロック錠 (協和醗酵) 2.5mg 01/02 5mg×2 
( 朝,就寝前 )
5mg
塩酸セチリジン ジルテック錠 (UCB-住友=第一) 5mg 98/08 10mg×1 ( 就寝前 )
[ 1日 20mg まで ]
10mg
塩酸
 フェキソフェナジン
アレグラ錠 (アベンティス) 60mg 00/11 60mg×2
オキサトミド セルテクト錠 (協和醗酵) 他 30mg 87/05 30mg×2
( 朝,就寝前 )
セルテクトドライシロップ (協和醗酵) 他 2% 1g 87/05 小児 :0.5mg/kg×2
( 朝,就寝前 )
[ 1回 0.75mg/kg まで ]
セキタールシロップ
 (模範-メルクホエイ) 2mg/mL
0.2% 1mL 98/07
テルフェナジン トリルダン錠 (アベンティス)
薬価削除 (〜2001/3/31)
60mg 90/04 60mg×2
フマル酸
 エメダスチン
ダレンカプセル (オルガノン)
レミカットカプセル (興和)
1mg 93/05 1〜2mg×2 
( 朝食後,就寝前 )
2mg
フマル酸
 ケトチフェン
フマル酸ケトチフェン錠 「EMEC」 1mg 98/07 1mg×2 
( 朝食後,就寝前 )
ザジテン (ノバルティス) 他 [カプセル] 1mg 83/02
ジキリオン液 (太田-テイコク=藤沢) 0.02% 1mL 96/07
ザジテンシロップ (ノバルティス) 他 0.02% 1mL 85/07 小児 :0.06mg/Kg /2
( 朝食後,就寝前 )
ザジテンドライシロップ (ノバルティス) 他 0.1% 1g 87/10
ベシル酸
 ベポタスチン
タリオン錠 (田辺) 5mg 00/09 10mg×2
10mg
ロラタジン クラリチン錠 (シェリングプラウ=塩野義) 10mg 1錠 02/08 10mg×1 ( 食後 )
クラリチンレディタブ錠 [速崩錠]
 (シェリングプラウ=塩野義)
10mg 1錠 04/06
1319i.眼科用剤−その他
フマル酸
 ケトチフェン
ザジテン点眼液 (三共-ノバルティス) 他 3.45mg
5mL 1瓶
91/05 1〜2滴×4
( 朝昼夕 及び 就寝前 )
1329i.耳鼻科用剤−その他
フマル酸
 ケトチフェン
ザジテン点鼻液 (ノバルティス) 他 6.048mg
8mL 1瓶
91/05 1噴霧( 0.05mg )×4
( 朝昼夕 及び 就寝前 )

  構  造 一 般 名 / 特 徴
ベ ン ズ ヒ ド リ ル エ ー テ ル Ebastine

Carebastine
エバスチン [内服]
・ヒスタミン遊離抑制
・ヒスタミンH1受容体拮抗

カレバスチン に代謝され活性を発現する [ プロドラッグ ]
( 初回通過効果を強く受け,ほとんどが代謝される )

:ピペリジン
BepotastineBesilate ベシル酸ベポタスチン [内服]
・ヒスタミンH1受容体拮抗
・単核球における IL-5産生抑制
 :ピペリジン
ベ ン ズ ヒ ド リ ル ア ミ ン Cetirizine2HCl 塩酸セチリジン [内服]
・化学伝達物質遊離抑制 :LT,PGD2
・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミンH1
・好酸球の遊走抑制,スーパーオキサイド産生抑制 
:ピペラジン セチリジン
ヒドロキシジン

-O-CH2-COOH
-O-CH2-CH2-OH
Oxatomide オキサトミド [内服]
・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,LT
・化学伝達物質拮抗 :
 ヒスタミン,LT,PAF,セロトニン,ACh,ブラディキニン
・5-リポキシゲナーゼ阻害作用 ( LT産生抑制 )
 :ピペラジン
Terfenadine
 :ピペリジン
テルフェナジン [内服]  薬価削除 (〜2001/3/31)
・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,SRS-A
・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミンH1,LT,PAF
初回通過効果により 99%以上が速やかに代謝される
 カルボン酸型代謝物( 約95% ) :薬理活性あり
 脱アルキル型代謝物( 約 5% ) :非活性
エリスロマイシン,イトラコナゾール 等との併用により
QT延長,心室性不整脈 等の重篤な副作用が発現
FexofenadineHCl 塩酸フェキソフェナジン [内服]
・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,LT
・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミンH1
・炎症性サイトカイン産生抑制 :IL-8,GM-CSF
・好酸球遊走抑制
・細胞接着分子産生抑制 :sICAM-1
副作用の回避を目的に製剤化された
テルフェナジン の カルボン酸型代謝物
抗ヒスタミン作用 は テルフェナジン の 1/3,
抗アレルギー作用 は 1/2 程度 とされている
ベンズイミダゾール Astemizole
 :ピペリジン
アステミゾール [内服]  薬価削除 (〜2001/3/31)
・化学伝達物質遊離抑制
・化学伝達物質拮抗 :H1,LT,PAF,ブラジキニン,セロトニン
 ( 中枢神経抑制作用は弱い )
エリスロマイシン,イトラコナゾール 等との併用により
QT延長,心室性不整脈 等の重篤な副作用が発現
Emedastine2Fumarate フマル酸エメダスチン [内服]
・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,LTC4
・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミン
・好酸球の遊走,浸潤抑制
AzelastineHCl 塩酸アゼラスチン [内服]
・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,LT( B4,C4,D4 )
・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミン,LT( B4,C4,D4 )
・好中球の遊走抑制,好酸球の遊走,浸潤抑制
・好中球からの活性酸素産生抑制
:1(2H)-フタラジノン  :ヘキサヒドロアゼピン
EpinastineHCl 塩酸エピナスチン [内服]
・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,SRS-A
・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミンH1,LTC4,PAF
OlopatadineHCl 塩酸オロパタジン [内服]
・化学伝達物質産生,遊離抑制 :ヒスタミン,LT,TX,PAF
・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミンH1
・神経伝達物質 タキキニン 遊離抑制
KetotifenFumarate フマル酸ケトチフェン [内服] [点眼] [点鼻]
・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,SRS-A
・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミン
 :ピペリジン
Mequitazine :フェノチアジン メキタジン [内服]
・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,LT
・化学伝達物質拮抗 : ヒスタミン,LT,ACh,PAF,
ブラディキニン,セロトニン,PGF2α
Loratadine Des Carboethoxy Loratadine
 :ピペリジン
ロラタジン [内服]
・化学伝達物質遊離抑制 :ヒスタミン,LTC4
・化学伝達物質拮抗 :ヒスタミンH1
内服後 小腸 または 肝臓 において速やかに代謝される
主要代謝物 DCL( Des Carboethoxy Loratadine ) は
抗ヒスタミン作用 が ロラタジン の 7.9倍
ヒスタミン遊離抑制作用 が 4.0倍 とされている

医薬ジャーナル Vol.34 No.1 (1998)
 418-422:中村 陽一:抗アレルギー剤の使い方−塩基性抗アレルギー剤

Allergy  [ acidic antiallergic / H1 blocker / LT,TXA2 blocker / Immunosuppressor ] |  JEDI index
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