Last Update 27 Jul.2004
抗悪性腫瘍剤−アルキル化剤−その他( 非クロルエチルアミン系 )
一 般 名 製 品 名 ( 会 社 名 ) 規 格 収 載 用法・用量
4212.アルキル化剤−エチレンイミン系製剤
カルボコン エスキノン錠 (三共)
0.5mg錠 薬価削除
(〜2003/3/31)
0.25mg 75/01 1〜1.5mg /2〜3
0.5mg
注射用エスキノン (三共)
必要量を添付の溶解液
5〜10mL に溶解
1mg
1瓶
78/04
静注 ( 連日,間歇 )
動注 ( 間歇 )
チオテパ テスパミン注射液 (住友)
1アンプル( 0.5mL )あたり
添付の注射用水 1.5mL に溶解
5mg
1管
59/03 静注,筋注 又は 動注
( 必要に応じて 胸・腹腔内,
膀胱内 又は 腫瘍内に注入 )
4213.アルキル化剤−スルホン酸エステル系製剤
トシル酸
インプロスルファン
プロテクトン錠 (吉富)
薬価削除 (〜2000/3/31)
10mg
導入 :30〜90mg /3
維持 :20〜60mg /1〜3
ブスルファン マブリン散 (ワイス) 1% 1g 90/10 疾患,症状により異なる
4219i.アルキル化剤−その他
ダカルバジン ダカルバジン注協和 (協和発酵)
100mg に 注射用水
10mL を加えて溶解
100mg
1瓶
85/12  
点滴静注する場合は
経路全体を要遮光
ミトブロニトール ミエブロール (杏林) [カプセル]
薬価削除 (〜2001/3/31)
50mg 疾患,症状により異なる
抗悪性腫瘍剤の多くは 疾患,症状 等により [用法・用量] が大きく異なる
詳細は各剤の添付文書を確認すること

Alkylating Agents
  抗悪性腫瘍剤 としての アルキル化剤 とは 分子全体の大きさ,荷電状態,アルキル化の速度,
分配係数 等が一定の条件を満たし,生体細胞における主要成分( 核酸や蛋白 )に対し,
非酵素的にアルキル基を導入し得る一群の化合物を指す.
DNA の 一本鎖内 あるいは 二本鎖間 で空間的に近接している グアニン塩基 を架橋することに
より,DNA を破壊 あるいは 複製を阻害して,腫瘍細胞に致死的効果を現わす.

  構  造 一 般 名 / 適 応 症 ( 概 要 )
エ チ レ ン イ ミ ン Carboquone カルボコン
[錠] [注射]
 肺癌,悪性リンパ腫,慢性骨髄性白血病
[注射] のみ
 消化器癌( 胃癌 ),卵巣癌,
Thiotepa チオテパ ( トリエチレンフォスファラミド )  [注射]
・単独投与可能
 慢性リンパ性白血病,慢性骨髄性白血病,
 乳癌,卵巣癌,膀胱腫瘍
・他の抗腫瘍剤と併用
 悪性リンパ腫(ホジキン病,リンパ肉腫,細網肉腫),
 胃癌,肺癌,子宮頸癌,子宮体癌
スルホン酸エステル ImprosulfanTosilate トシル酸インプロスルファン [錠]  薬価削除 (〜2000/3/31)
 慢性骨髄性白血病
Busulfan ブスルファン [散]
 慢性骨髄性白血病,真性多血症
核蛋白異常を誘発すると考えられており,
核酸のde novo 合成阻害作用は弱いとされている.
Dacarbazine ダカルバジン [ イミダゾールカルボキサミド ]  [静注]
 悪性黒色腫,ホジキン病( ホジキンリンパ腫 )
生体内代謝で生じる ジアゾメタン の アルキル化作用 により
抗腫瘍効果を発現すると考えられている.
Mitobronitol ミトブロニトール ( ジブロモマンニトール [ DBM ] )  [カプセル]
薬価削除 (〜2001/3/31)
 慢性骨髄性白血病,真性多血症
作用は アルキル化剤 に類似すると考えられているが,
代謝拮抗作用 も有する.
骨髄に対して特異的な抑制作用を示す.

薬局 Vol.51, No.12 (2000) 「処方と薬の情報シリーズ (22)」
 2545-2556:東京大学医学部附属病院薬剤部:抗悪性腫瘍剤

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