| 抗悪性腫瘍剤−アルキル化剤−クロルエチルアミン系 | ||||||||
| 一 般 名 | 製 品 名 ( 会 社 名 ) | 規 格 | 収 載 | 用法・用量 | ||||
| 4211.アルキル化剤−クロルエチルアミン系製剤 | ||||||||
| イホスファミド | 注射用イホマイド (塩野義)
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1g 1瓶 | 85/07 | 点滴静注 又は 静注 | ||||
| 塩酸ナイトロジェン マスタード -N-オキシド |
50mgナイトロミン (吉富) [注射]
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50mg 1管 |
？ | 静 注
( 必要に応じて 腫瘍内，胸・腹腔内 に0.1%液として注入 )
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| シクロホスファミド | エンドキサン末 (塩野義) ※薬価削除 (〜2000/3/31) |
1g | 81/09 | 100〜200mg ( 単独 )
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| エンドキサンP錠 (塩野義) | 50mg | 92/07 | ||||||
注射用エンドキサン (塩野義)
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100mg 1瓶 |
63/01 | 静注，点滴静注
( 必要に応じて 筋肉内， 胸・腹腔内 又は 腫瘍内 に
注射 又は 注入 )
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| 500mg 1瓶 |
67/07 | |||||||
| 4219i.アルキル化剤−その他 | ||||||||
| 塩酸ニムスチン | ニドラン注射用 (三共)
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25mg 1瓶 |
80/02 | 静注 又は 動注 | ||||
| 50mg 1瓶 |
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| メルファラン | アルケラン錠 (gsk) | 2mg | 79/04 | 症状により異なる | ||||
アルケラン静注用 (gsk)
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50mg 1瓶 |
01/06 | 静 注
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| ラニムスチン | 注射用サイメリン (三菱)
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50mg 1瓶 |
87/05 |
点滴静注 ( 30〜90分 ) 又は 緩徐に静注 ( 30〜60秒 ) |
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| 100mg 1瓶 |
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| リン酸 エストラムスチン ナトリウム |
エストラサイトカプセル (日本新薬) 他 |
156.7mg | 84/03 | 2cap×2 | ||||
| ※ |
抗悪性腫瘍剤の多くは 疾患，症状 等により [用法・用量] が大きく異なる 詳細は各剤の添付文書を確認すること |
| Alkylating Agents | |
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抗悪性腫瘍剤 としての アルキル化剤 とは 分子全体の大きさ，荷電状態，アルキル化の速度， 分配係数 等が一定の条件を満たし，生体細胞における主要成分( 核酸や蛋白 )に対し， 非酵素的にアルキル基を導入し得る一群の化合物を指す. DNA の 一本鎖内 あるいは 二本鎖間 で空間的に近接している グアニン塩基 を架橋することに より，DNA を破壊 あるいは 複製を阻害して，腫瘍細胞に致死的効果を現わす. |
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ナイトロジェンマスタード ( HN2 ) 第1次世界大戦中，ドイツ軍 から押収された イペリットガス から誘導された 初の アルキル化剤. |
| 構 造 | 一 般 名 / 適 応 症 ( 概 要 ) | |
| ナ イ ト ロ ジ ェ ン マ ス タ ー ド |
・ HCl
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塩酸ナイトロジェンマスタード-N-オキシド [ NMO ]
[注射] ※薬価削除 (〜2001/3/31) ・単独投与可能 慢性リンパ性白血病，慢性骨髄性白血病，胃癌，肺癌， 悪性リンパ腫( ホジキン病，リンパ肉腫，細網肉腫 )，睾丸腫瘍 ・他の抗腫瘍剤と併用 肝癌，子宮頸癌，子宮体癌，乳癌，頭頸部腫瘍， 絨毛性疾患( 絨毛癌，破壊胞状奇胎，胞状奇胎 ) 生体内で代謝されて ナイトロジェンマスタード となる. |
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シクロホスファミド [錠] [注射] ・単独投与可能 ( [錠] [注射] とも ) 多発性骨髄腫，急性白血病，真性多血症，骨腫瘍， 悪性リンパ腫( ホジキン病，リンパ肉腫，細網肉腫 )， 乳癌，肺癌，神経腫瘍( 神経芽腫，網膜芽腫 ) ・他の抗腫瘍剤と併用 ( [錠] [注射] とも ) 慢性リンパ性白血病，慢性骨髄性白血病，咽頭癌，胃癌， 膵癌，肝癌，結腸癌，睾丸腫瘍，横紋筋肉腫，悪性黒色腫 絨毛性疾患( 絨毛癌，破壊胞状奇胎，胞状奇胎 ) ・[注射]−単独投与可能 / [錠]−他の抗腫瘍剤と併用 子宮頸癌，子宮体癌，卵巣癌 ・[注射] のみ ：下記疾患における造血幹細胞移植の前治療 急性白血病，慢性骨髄性白血病，骨髄異形成症候群， 重症再生不良性貧血，悪性リンパ腫， 遺伝性疾患 ( 免疫不全，先天性代謝障害 及び 先天性血液疾患 ：Fanconi貧血，Wiskott-Aldrich症候群，Hunter病 等 )
【 併用禁忌 】 ペントスタチン明らかな機序は不明. シクロホスファミド には用量依存性の心毒性があり， ペントスタチン は 心筋細胞に影響を及ぼす ATP代謝を 阻害する. 併用により心毒性が増強すると考えられている. |
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メルファラン [ L-フェニルアラニン誘導体 ] [錠] 多発性骨髄腫 [静注] 下記疾患における造血幹細胞移植時の前処置 白血病，悪性リンパ腫，多発性骨髄腫，小児固形腫瘍 |
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ウラシルマスタード ※薬価基準外 | |
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クロラムブシル ※薬価基準外 ・ロイケラン Leukeran (gsk) ：日本未発売 |
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リン酸エストラムスチンナトリウム [ エストラジオール( 卵胞ホルモン )誘導体 ] [カプセル] 前立腺癌 前立腺癌組織に特異的に存在する EMBP ( estramustine binding protein ) により 癌組織に集積され殺細胞作用を示す. |
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| ニ ト ロ ソ 尿 素 |
・ HCl
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塩酸ニムスチン [ ピリミジン核 ]
[注射] 脳腫瘍，消化器癌 ( 胃癌，肝臓癌，結腸・直腸癌 )， 肺癌，悪性リンパ腫，慢性白血病 |
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ラニムスチン [
α-d-グルコピラノース核 ]
[静注] 膠芽腫，骨髄腫，悪性リンパ腫，慢性骨髄性白血病， 真性多血症，本態性血小板増多症 |
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| 他 |
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イホスファミド [ IFO ] [静注] 肺小細胞癌，前立腺癌，子宮頸癌，骨肉腫 【 併用禁忌 】 ペントスタチン 類縁薬である シクロホスファミド と ペントスタチン との併用 により心毒性が発現し 死亡した症例が報告されている |
| 薬局 Vol.51, No.12 (2000) 「処方と薬の情報シリーズ (22)」 2545-2556：東京大学医学部附属病院薬剤部：抗悪性腫瘍剤 |
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