| 受容体 | 作用 | 薬 効 | 一 般 名 | 薬 理 作 用 |
| 5-HT1 | 作動 | 抗不安薬 |
・クエン酸タンドスピロン ・ブスピロン |
5-HT1A |
| トリプタン系 片頭痛治療剤 |
・安息香酸リザトリプタン ・コハク酸スマトリプタン ・臭化水素酸エレトリプタン ・ゾルミトリプタン |
5-HT1B/1D | ||
| 5-HT2 | 拮抗 | 非定型抗精神病薬 |
・塩酸ペロスピロン水和物 [ SDA ] ・オランザピン [ MARTA ] ・クロザピン ・ゾテピン [ SDA ] ・フマル酸クエチアピン [ SDA ] ・リスペリドン [ SDA ] ・リタンセリン |
5-HT2A |
| 片頭痛治療剤 |
・塩酸シプロヘプタジン [適応外] ・メチセルジド |
5-HT2A | ||
| 血小板凝集抑制剤 |
・塩酸サルポグレラート ・ケタンセリン |
5-HT2A | ||
| 5-HT3 | 拮抗 | 制吐剤 |
・塩酸アザセトロン ・塩酸インジセトロン ・塩酸グラニセトロン ・塩酸トロピセトロン ・塩酸ラモセトロン ・オンダンセトロン |
5-HT3 |
| 5-HT4 | 作動 | 消化管運動賦活剤 |
・クエン酸モサプリド ・シサプリド |
5-HT4 |
| Serotonin ( 5-HT ：5-HydroxyTryptamine ) | ||||||
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必須アミノ酸 である トリプトファン から酵素反応により生合成され，
約90%が 腸粘膜のクロム親和性細胞 に存在し，残る約8%は 血小板，約2%が 中枢神経系( 特に 視床下部，下位脳幹部，松果体 ) に分布する. 受容体はその 構造類似性 および 情報伝達相同性 などから 5-HT1〜7 の 7群に分類されている. 各群はさらにいくつかのサブタイプ受容体を含んでおり，現在までに少なくとも 14種類 が判明している. 松果体においては メラトニン 合成の基質となる. |
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 5-HTP |
←────── Tryptophan- 5-Hydroxylase |
 Tryptophan |
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｜ Aromatic L-amino acid Decarboxylase ↓ |
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←──── MAO-A |
 5-HT |
──────→ N-acetyl Transferase |
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｜ Aldehyde Dehydrogenase ↓ |
｜ Hydroxyindole O-methyl Transferase ↓ |
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 5-HIAA |
肝において MAO-A による 代謝( 酸化的脱アミノ )を受け 主に 5-HIAA として尿中に 排泄される |
 Melatonin |
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| 日本薬剤師会雑誌 Vol.56, No.11 (2004) 1463：徳島県薬剤師会 薬事情報センター：医薬品情報Q&A |
| 医薬ジャーナル Vol.36, No.5 (2000) 特集「セロトニン受容体と関連薬剤」 1383-1388：笹 征史：セロトニン受容体の役割，受容体の種類，関与する疾患について 1390-1394：秋山一文，末丸純子：不安，うつ，精神分裂病 〜リスペリドン〜 1397-1399：山田人志：片頭痛 〜5HT1B1Dに関連する薬；スマトリプタン〜 1401-1405：松下昌裕，桜井恒久：血小板，凝固系 〜5-HT2Aに関連する薬；サルポグレラート〜 1407-1413：岩橋 誠，谷村 弘：悪心，嘔吐 〜5HT3，5HT4に関連する薬；アザセトロン，グラニセトロン等〜 1415-1418：三輪 剛：消化管運動機能改善 〜5HT4に関連する薬；モサプリド〜 |
| 薬局 Vol.50, No.5 (1999) 特集「薬物受容体研究の進歩と薬物療法」 1350-1357：石原熊寿，笹 征史：セロトニン受容体 |
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