サ イ ア ザ イ ド 類 |
サイアザイド系 (ベンゾチアジアジン誘導体) ・クロロチアジド ・サイクロペンチアジド ・トリクロルメチアジド ・ヒドロクロロチアジド ・ヒドロフルメチアジド ・ベンズチアジド ・ベンチルヒドロクロロチアジド ・ベンドロフルメチアジド ・ペンフルチジド ・ポリチアジド ・メチクロチアジド |
腎尿細管に対する直接作用により利尿効果を現わす. 主な作用部位は ヘンレの係蹄の上行脚( 皮質部 ) だが, 近位 及び 遠位尿細管にも作用する. Na+ および Cl- の 能動的再吸収 を抑制することにより ナトリウム利尿 を生ずる.
|
||
クロルベンゼンスルホンアミド系 (サイアザイド類似作用) ・キネサゾン ・クロフェナミド ・クロルタリドン ・クロレキソロン ・メトラゾン ・メフルシド |
||||
・アゾセミド ・フロセミド |
構造的には クロロベンゼンスルホンアミド化合物↑ だが 作用機序から ループ利尿剤↓ に分類されている. |
|||
ル │ プ 利 尿 剤 |
・エタクリン酸 ・トラセミド ・ピレタニド ・ブメタニド |
Henle's loop( ヘンレの係蹄 ) の上行脚( 皮質部,髄質部 ) に作用して Na+ および Cl- の再吸収を抑制することにより 尿の濃縮・希釈機構 を阻害し,速効的かつ 強力な 利尿作用を発現する. ※各薬剤に構造的な共通性は乏しい |
||
カ リ ウ ム 保 持 性 利 尿 剤 |
抗アルドステロン剤 ( ステロイド骨格 ) ・カンレノ酸カリウム ・スピロノラクトン |
尿細管の受容体において アルドステロン と競合的に 拮抗することにより Na+ の排泄を促進し, K+,H+,NH4+ の排泄を抑制する. ( 利尿作用は弱い ) |
||
プテリジン誘導体 ・トリアムテレン その他 ・アミロライド |
尿細管において Na+ の再吸収を抑制し, K+ と Na+ の交換を抑制することにより Na+ の排泄を促進し K+ の排泄を抑制する. ( アルドステロン拮抗作用だけによるものでは無い ) |
|||
炭 酸 脱 水 酵 素 阻 害 剤 |
・アセタゾラミド ・エトクスゾールアミド ・ジクロルフェナミド ・メタゾラマイド |
主に 近位尿細管 において H+ の産生を抑制し, H+ と Na+ の交換を抑制する結果,Na+,HCO3- 及び それに伴う 水 の再吸収を抑制して尿量を増加する. ( 利尿効果は弱い ) 遠位尿細管における K+ と Na+ の交換を促進して 尿中への K+ の排泄を増大する. Cl- の再吸収には影響しない. 体液は酸性に傾き,尿はアルカリ性となる. |
||
浸 透 圧 利 尿 剤 |
・イソソルビド ・D-マンニトール ・尿素 |
糸球体で容易に濾過されるが,尿細管において 再吸収されにくい為,尿細管後の浸透圧を高め 水 及び Na+ の再吸収を抑制して尿量を増す. |
||
強 心 利 尿 剤 |
強心配糖体 ・ジギトキシン ・ジゴキシン |
強心作用の二次的結果として尿量を増加させる. ( 尿細管の再吸収機能を直接抑制する作用も有する ) |
||
キサンチン誘導体 ・カフェイン ・テオフィリン ・テオブロミン |
利尿作用は テオフィリン が最も強く,テオブロミン が これに次ぎ,カフェイン はやや弱い. ( およそ 3 :2 :1 の比 ) ※“利尿”の適応は持たない |
|||
水 銀 利 尿 剤 |
・クロルメロドリン |
尿細管の SH酵素系 を阻害し,能動的なイオンの 再吸収を抑制することによって作用を発現する. 作用は強力だが副作用の問題から, 現在 薬価基準には収載されていない. |
薬局 Vol.50, No.3 (1999) 1049-1065:東京大学医学部附属病院薬剤部:処方と薬の情報シリーズ2−高血圧治療薬 |
臨床と薬物治療 Vol.16, No.4 (1997) 377-381:大橋京一,立石正登:治療計画の為の薬理学−降圧利尿薬 382-385:徳洲会病院薬剤部:文献に見る薬剤データ比較一覧−降圧利尿薬 |